速激肽（Tachykinins ）是分布在哺乳动物中枢和周围神经系统中的一类神经肽。速激 肽物质 P（SP）、神经激肽 A（NKA）和神经激肽 B（NKB）共享一个保守的 C 端基序， 对速激肽受体（NK1R、NK2R 和 NK3R）的激活至关重要。NKA 优先激活与 Gα偶联的 NK2R，而 SP 和 NKB 分别优先结合 NK1R 和 NK3R。三种速激肽都能够在所有速激肽受 体类型中表现为完全激动剂。 NK1R（Neurokinin 1 Receptor），又称 TACR1，是速激肽受体家族的核心成员，其内 源性配体为 P 物质（Substance P）。

      NK1R 作为多效性 GPCR 靶点，在疼痛传递、炎症反 应及情绪调控中发挥关键作用，是抗呕吐、抗抑郁及镇痛药物的重要靶点。

      NK1R HEK293 细胞药靶模型很好的模拟了体内 NK1R 的信号转导过程，原理见下图所示。
 

Figure 1. NK1R HEK293 细胞模型原理图

IV. Representative Data

Figure 2.HTRF IP-One Assay with NK1R HEK293( C2).


Figure 3.HTRF IP-One Assay with NK1R HEK293( C2).


Figure 4. HTRF Gs cAMP Assay with NK1R HEK293(C2) in 500 μM IBMX.